在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，约30%-40%的患者有EGFR突变，IPASS研究使EGFR抑制剂迈向晚期NSCLC一线治疗。此后，有10项多中心大型研究为EGFR抑制剂的一线应用提供了更为坚实的循证医学证据。目前针对该突变的一代靶向药物包括吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）及埃克替尼（凯美纳）。
既往研究显示，携带某种基因突变并接受相应靶向治疗的患者，其中位总生存（OS）达3.5年，远远超过未进行治疗的患者（2.4年）。既往有多项研究针对不同的一代TKI的疗效进行了头对头的比较，发现三种一代靶向药的无进展生存期（PFS）及总生存期（OS）均不存在统计学差异。因此在临床实践中，选择这三种治疗药物中的任何一种进行治疗均是合理的选择。
除了一代靶向药物，二代靶向药也可用以EGFR阳性肺癌患者的一线治疗，目前上市的二代靶向药包括阿法替尼和达克替尼。ARCHER 1050研究头对头比较了吉非替尼与达克替尼的疗效和安全性。结果，达克替尼组的无进展生存期由于吉非替尼（14.7个月 vs 9.2个月）。不过遗憾的是，在亚裔人群的亚组分析中，两组之间的OS无显著差异。
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