临床上用于治疗痛风的药物有别嘌呤醇、苯溴马隆和非布司他三种,非布司他与别嘌醇的性质相似,都是抑制尿酸生成药。但两者的区别在于,非布司他只对黄嘌呤氧化酶有抑制作用,对嘌呤或嘧啶代谢中其他酶类(如嘧啶核苷磷酸化酶、嘌呤核苷磷酸化酶)作用很小。而别嘌呤醇则显得不够专一,它会广泛影响影响嘌呤或嘧啶代谢中的其他酶,从而影响人体其他器官的代谢,副作用更多。这两者的不同点也使非布司他的下列优点显得尤为突出:
(1)降尿酸的速度更快。临床数据发现,1片非布司他的效果和3片别嘌呤醇的效果差不多。此外,在实际用药中,为减少别嘌醇的副作用,常需要从小剂量开始逐渐加量,直到尿酸达标,此过程很缓慢。但非布司他1次服用40mg或80mg,一般1-2周尿酸就可达标。
(2)副作用更少,适用人群更广。相比别嘌呤醇,非布司他发生过敏反应明显减少,用药安全性好,基本不会出现致死性的过敏反应。非布司他主要在肝脏中代谢,肾功能受损患者也不需要调整药物使用。代谢后的非活性物质(无毒害性)49%通过肾脏排泄、45%经过粪便排泄,还有的经过胆汁排泄,属于多途径排泄,所以对轻度或中度肾衰竭患者及轻度、中度肝功能不全的患者完全适用。非布司他不会增加结石风险。由于非布司他从根源上抑制了尿酸生成,非但不会额外加重肾脏排泄尿酸的负担,反而会使所需排泄的尿酸量逐渐减少。因此,泌尿系结石患者也可放心使用。这有别于主要通过增加尿酸排泄量而发挥作用、容易结石的苯溴马隆。
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