比卡鲁胺（bicalutamide）是抗雄激素药物，常常和药物/手术去势联合应用于前列腺癌中。在一项最新的II期临床研究中，研究者对接受联合雄激素阻断治疗（CAB；黄体生成素释放激素激动剂与比卡鲁胺50mg/日联合用药）后出现PSA水平升高的前列腺癌患者，在增加比卡鲁胺剂量后的疗效进行了评价。加拿大拉瓦尔大学Labrie在Nature Reviews Urology上发表了对这一研究成果的看法。研究者发现在将抗雄药物剂量从50mg/日提高到150mg/日后，有22%患者血清PSA水平下降了超过50%，8.5%的患者血清PSA水平下降了10-50%，7%的患者PSA水平保持平稳。在PSA水平下降超过50%的患者中，反应持续时间的中位数为7.1个月，没有观察到与药物相关的严重副反应。研究者认为，在CAB治疗中，应使用150mg/日的比卡鲁胺替代标准的 50mg/日剂量。
既往研究表明，在去势治疗后，前列腺中仍有20-50%的雄激素残留，这一水平相当于睾丸所产生的睾酮的量，这对于去势后前列腺癌的进展仍然重要，因此需采用联合雄激素阻断治疗以使疾病的进展最小化。如果在去势后没有使用抗雄药物或抗雄药物剂量不足，前列腺局部产生的雄激素仍会继续刺激肿瘤生长。那么，在CAB治疗中究竟应该用多大剂量的比卡鲁胺（bicalutamide）呢？已有文献报道患者可以对高达450mg/日的剂量有很好的耐受，可以认为越高剂量的比卡鲁胺，越能够对雄激素进行更有效的阻断，从而对肿瘤进展产生更好的疗效。但令人吃惊的是，目前在世界范围内医生普遍选择了低剂量（每日50mg）比卡鲁胺与去势进行联合治疗，只有日本推荐使用80mg剂量与去势进行联合治疗，并取得了良好的疗效。
这种选择可能是由于在不恰当的动物模型中过高的估计了比卡鲁胺比氟他胺有更强的药物作用能力。因此，对于比卡鲁胺使用剂量的选择，应该基于比较比卡鲁胺和去势的疗效所获得的数据。实际上，过去已有报道，每日50mg 比卡鲁胺在生存率和疾病进展时间上不如去势治疗。在另一项评估比卡鲁胺安全性、有效性及药代动力学的研究中，151名D2期前列腺癌患者只有50%对比卡鲁胺（50mg/日）有反应，当将比卡鲁胺剂量增加至100mg/日和150mg/日时，PSA反应明显增加了，然而，即使在 150mg/日的剂量下，比卡鲁胺在PSA下降、疾病进展时间及生存方面的疗效仍低于去势治疗。现有数据显示，在与去势治疗进行联合雄激素阻断治疗过程中，比卡鲁胺剂量应高于50mg/日，至少达到150mg/日，才能获得更好的效果。
注：bicalutamide是比卡鲁胺的英文名
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