诺华制药的第二代ALK抑制剂赛立替尼（Zykadia）于2014年4月批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。每天1次空腹口服750mg赛立替尼胶囊（150mg*5），赛立替尼（Zykadia）的标准剂量和最大耐受剂量为每天750mg，最低有效剂量为每天450mg。赛立替尼（Zykadia）与低脂食物同服，药物的生物利用度提高58%；色瑞替尼与高脂食物同服，药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关，色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应，然而增加了其它不良反应（肝和心血管毒性）。为此诺华根据FDA的上市后要求，开展了ASCEND8一期临床试验，比较色瑞替尼随餐（450mg或600mg每天一次）与空腹给药方案（750mg每天一次）的疗效。
一项随访研究（LDK 2015-03）纳入了58例克唑替尼耐药ALK阳性NSCLC患者，平均年龄63岁，41%男性，21%的患者在克唑替尼耐药后接受了化疗。71%患者采用空腹给药方案（750mg每天一次），29%患者采用随餐方案（19%的患者600mg每天，10%的患者450mg每天）。随餐方案组平均年龄更大，但转移灶数目更少。中位随访时间为3.8个月，600mg组为9.9个月，450mg组为8.6个月。整体客观有效率为69%，赛立替尼（Zykadia）随餐和空腹给药方案之间没有显著性差异，随餐组没有发生胃肠道不良反应。
一位ALK阳性晚期NSCLC患者，74岁白人女性，紫杉醇/卡铂/贝伐单抗化疗后培美曲塞维持（一共四年），克唑替尼有效19个月，进展后开始赛立替尼（Zykadia）治疗，450mg每天一次，随餐服用。色瑞替尼有效时间超过12个月（仍继续服药中），无腹泻、恶心和呕吐等胃肠道不良反应发生。
注：Zykadia是赛立替尼的商品名
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