帕布西尼（PALBOCICLIB）是全球上市的首个CDK4/6抑制剂，于2015年2月获美国FDA加速批准用于HR+/HER2-转移性乳腺癌的一线治疗；去年2月，FDA进一步批准Ibrance用于已接受内分泌治疗但病情进展的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的治疗。在欧盟，帕布西尼（PALBOCICLIB）于2016年11月获批，该药也是近10年来欧洲市场获批一线治疗ER+/HER2-转移性乳腺癌的首个创新药物，将为欧洲HR+/HER2-转移性乳腺癌患者群体提供一种新的标准护理疗法。据估计，HER+/HER2-转移性乳腺癌约占转移性乳腺癌病例的60%。
业界对帕布西尼（PALBOCICLIB）的商业前景也十分看好。此前，全球医药行业调研机构GlobalData发布报告指出，肿瘤学巨头罗氏（Roche）新推出的2种乳腺癌药物Perjeta和Kadcyla将助其继续称霸HER2+乳腺癌市场；辉瑞将凭借CDK4/6抑制剂帕布西尼（PALBOCICLIB）主导HER2-乳腺癌市场，该药在2023年的销售额将达到18.5亿美元；而阿斯利康将借助PARP抑制剂Lynparza主导三阴乳腺癌（TNBC）市场。
帕布西尼（PALBOCICLIB）是一种首创的口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
注：PALBOCICLIB是帕布西尼的英文通用名
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