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出现格列卫耐药后可继续服用尼洛替尼

时间:2018-01-16 09:59 来源:康必行 作者:海外就医-康必行
  自从确诊慢粒白血病后,一直服用格列卫,近期去复查,发现耐药了怎么办?怎么判断格列卫是不是耐药?血液病专家提醒,格列卫耐药出现时,疗效会下降,也就是通常说的疗效欠佳。格列卫治疗疗效欠佳的标准是:3个月:Ph+>95%;6个月:Ph+>35%;12个月:Ph+在1% - 35%之间,BER-ABL分子学反应下降不到1000倍,或者治疗中的任何时间发生基因突变。慢粒患者服药期间,三个月是重要节点。使用格列卫(伊马替尼)治疗时,早期分子学反应至关重要。研究证实,伊马替尼治疗3个月,BCR-ABL分子学水平>10%的患者预后差,建议及时更换为二代TKI治疗。3个月是重要的评估时间,对预测疗效非常重要,并可能是换药的重要节点。换药时最好做一下基因检测,总体来说,对达沙替尼耐药的的突变位点比尼洛替尼少,作用更强,疗效也更好。
 
  
  目前针对白血病患者在使用格列卫期间发生的耐药反应,瑞士诺华制药推出了二代格列卫达希纳,对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者有一定的治疗效果。耐药性问题,使格列卫——这个曾被美国《时代周刊》称之为“抗癌战争新弹药”的特效药疗效正在慢慢减弱,这对于我国百余万慢性粒细胞白血病(CML)患者来说,格列卫耐药不啻为一个坏消息。因为,目前格列卫是他们最好的救命药。
  
  尼洛替尼(Nilotinib),别名尼罗替尼,是一种灰白色固体的化学品。分子式为C28H22F3N7O,分子量为529.51600。尼罗替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫耐药的慢性粒细胞性白血病。尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。每天服用两次,尼洛替尼可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。
 
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(责任编辑:康必行海外医疗)
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