2019年5月24日，美国食品和药物管理局批准Alpelisib（诺华制药公司，阿培利司Piqray）联合氟维司群治疗绝经后妇女和男子（男性罹患乳腺癌的概率很低，大概是女性的百分之一，但是概率低不等于没有），激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIk3ca突变的晚期或转移性乳腺癌，用于内分泌治疗过程中进展或治疗后失败。

　　FDA还批准了相关的伴随诊断检测试剂盒：therascreenpik3ca-rgq-pcr试剂盒（qiagen manchester，ltd.），用于选择在肿瘤组织标本和/或从血浆标本中分离的游离肿瘤DNA（ctDNA）中有pik3ca突变的患者。如果血浆pik3ca突变检测为阴性，患者应接受对肿瘤组织中pik3ca突变检测。

　　批准的依据是Solar-1（NCT 02437318），这是一项3期、随机、双盲、安慰剂对照试验，在572例患者中，包括绝经后妇女和男性，HR阳性、HER2阴性、晚期或转移性乳腺癌患者并且已经进展（在接受芳香化酶抑制剂时或之后）。

　　主要终点是评估无进展生存率（PFS）。研究者对Alpelisib(阿培利司)加fulvestrant组的PFS评估结果的中值为11.0个月（95% CI:7.5，14.5），而安慰剂加fulvestrant组的PFS为5.7个月（95% CI:3.7，7.4）（HR 0.65；95% CI:0.50，0.85；p=0.001）。总生存率数据在分析时还不成熟。在没有pik3ca突变的肿瘤患者中没有观察到PFS能够获益（HR=0.85；95% CI: 0.58，1.25）。

　　阿培利司alpelisib最常见的不良反应包括血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、γ-谷氨酰转移酶升高、恶心、丙氨酸转氨酶升高、疲劳、血红蛋白下降、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、血钙降低、葡萄糖降低、活化部分凝血活酶时间延长（aptt）和脱发。

　　推荐的阿培利司剂量为300毫克（两片150毫克），口服，每日一次，与食物一起服用。当给予阿培利司时，建议在第1天、第15天和第29天肌肉注射500毫克的氟维司群，此后每月一次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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