阿培利司（商品名Piqray）Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

　　在乳腺癌细胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。

　　已显示通过阿培利司治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　注意事项：

　　1.严重超敏反应：永久停用阿培利司（商品名Piqray），并给予适当治疗。

　　2.严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）。 对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿培利司（商品名Piqray），直至病因明确。考虑请皮肤科医生会诊，若确诊SJS、EM或TEN，则永久停用阿培利司（商品名Piqray）。

　　3.高血糖：有报道包括酮症酸中毒在内的严重高血糖。阿培利司（商品名Piqray）在1型或未受控制的2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司（商品名Piqray）治疗之前，检测空腹血糖（FPG）、HbA1c，并优化血糖控制。开始治疗后，定期监测。根据临床需要使用或优化降糖药物。如果发生严重的高血糖，暂停或减少剂量或停用阿培利司（商品名Piqray）。

　　4.肺炎：有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例。监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿培利司（商品名Piqray）。

　　5.腹泻：有报道严重腹泻病例（包括脱水和急性肾损伤）。大多数使用阿培利司（商品名Piqray）治疗的病人都会发生腹泻（≤2级）。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。若出现严重腹泻，则暂停、减少剂量或停用阿培利司（商品名Piqray）。

　　6.胚胎-胎儿毒性：阿培利司（商品名Piqray）可导致胎儿伤害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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