阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作为第1个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物，用于进展期肾细胞癌的成人患者。阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和 VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。

　　阿昔替尼片的临床优势

　　2019年4月19日，美国FDA批准PD-1抑制剂帕博利珠单抗联合阿昔替尼一线疗法治疗晚期肾细胞癌患者。

　　2019年5月14日，美国FDA批准PD-L1抑制剂阿维单抗联合阿昔替尼一线治疗晚期肾细胞癌患者。

　　阿昔替尼片在2018年已经纳入医保报销范围。根据转移性肾癌《CSCO肾癌诊疗指南2020》，推荐级别分别为帕博利珠单抗+阿昔替尼（1A类），阿维鲁单抗+阿昔替尼（1A类），阿昔替尼（2A类）。

　　注意事项

　　1)阿昔替尼曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿昔替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿昔替尼剂量。

　　2)阿昔替尼曾观察到动脉和静脉血栓事件和阿昔替尼可能致死。对这些事件风险增加患者慎用阿昔替尼。

　　3)阿昔替尼曾报道出血事件,包括致命性事件。阿昔替尼尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和在这些患者中不应使用阿昔替尼。

　　4)阿昔替尼曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用阿昔替尼。

　　5)阿昔替尼曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用阿昔替尼治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

　　6)计划手术前至少24小时停止阿昔替尼。

　　7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，如发生RPLS体征或症状永久终止阿昔替尼。

　　8)用阿昔替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低阿昔替尼剂量或暂时中断用阿昔替尼治疗。

　　9)用阿昔替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿昔替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

　　10)中度肝受损患者如使用阿昔替尼开始剂量应减低阿昔替尼。严重肝受损患者中未曾研究过阿昔替尼。

　　11)当给予妊娠妇女根据其作用机制阿昔替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女阿昔替尼对胎儿潜在危害和当接受阿昔替尼避免成为妊娠。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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