拉帕替尼（Lapatinib）由葛兰素史克公司研发，是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于联合卡培他滨（Capecitabine）治疗Her2/ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（EGFR/ErbB1）和人表皮因子受体2（Her2/ErbB2）。因其结构为小分子，与赫赛汀不同，它能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。总之，拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药；与卡培他滨联用，可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当；对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。

　　用法用量

　　拉帕替尼的推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000 mg/d，第1～14天分2次服联用。不推荐分次服用。

　　饭前1小时或2小时后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

　　不良反应

　　（1）临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

　　（2）拉帕替尼与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。

　　（3）其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。

　　（4）当病患出现二级以上的心脏左心室搏出现频率下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。

　　（5）由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或怀孕者使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)与卡培他宾联合治疗乳腺癌的临床试验数据

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