(plerixafor)普乐沙福是CXCR4趋化因子受体的抑制剂,并阻断其同源配体,基质细胞衍生因子-1α(SDF-1α)的结合。SDF-1α和CXCR4被认为在人造血干细胞(HSC)向骨髓室的运输和归巢中起作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4可以通过SDF-1α或通过诱导其他粘附分子帮助将这些细胞锚定到骨髓基质中。用普乐沙福治疗导致小鼠,狗和人的白细胞增多和循环造血祖细胞的升高。由普乐沙福动员的CD34+细胞能够在犬移植模型中植入长达一年的再生能力。
美国FDA批准普乐沙福Celrixafor (plerixafor) 上市,与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联合用药促进红细胞生成素干细胞进入非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者血流以收集、随后自体移植。本品还被获准作为罕用药物。
警告和注意事项
发生了过敏性休克和严重超敏反应。在完成Celrixafor给药期间和之后监测患者。
白血病患者的肿瘤细胞动员:普乐沙福可以动员白血病细胞,不应该用于白血病患者。
血液学影响:观察到循环白细胞增加和血小板计数减少。在普乐沙福使用期间监测血细胞计数和血小板计数。
肿瘤细胞动员的可能性:在用普乐沙福和G-CSF动员HSC期间,肿瘤细胞可能从骨髓中释放出来。肿瘤细胞再输注的效果尚不清楚。
脾破裂:评估报告左上腹部和/或肩胛或肩部疼痛的患者。
胚胎 - 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议女性服用普乐沙福时不要怀孕。
剂量和给药
在患者每天一次接受G-CSF 4天后开始普乐沙福治疗。连续4天重复普乐沙福剂量。剂量基于患者体重
≤83kg:20mg剂量或基于0.24mg/kg实际体重的选择剂量。
> 83 kg:根据0.24mg/kg实际体重选择剂量。
在开始单采血液成分术前约11小时通过皮下注射给药。
肾功能损害:如果肌酐清除率≤50mL/min,则剂量减少三分之一至0.16mg/kg。
最常见的不良反应(≥10%):腹泻,恶心,疲劳,注射部位反应,头痛,关节痛,头晕和呕吐。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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