帕博西尼（也译为哌柏西利，Palbociclib）,商品名爱搏新(IBRANCE),是由美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase，CDK) 4/6抑制剂。2015年2月3日，美国食品药品管理局（Food and Drug Administration，FDA）加速批准帕博西尼上市，用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西尼)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

　　细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括 CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin) 协同，成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的 cyclin 相结合。其中，cyclin D 家族 (cyclin D1、D2、D3 ) 在 G1期开始表达，结合并激活CDK4和CDK6，形成cyclin D-CDK4/6复合物，进而使RB蛋白磷酸化，并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞，阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。

　　帕博西尼（Palbociclib）的治疗优势

　　疗效好：帕博西尼与来曲唑联合用药，可使乳腺癌患者无进展生存期延长一倍以上，为乳腺癌患者带来新的希望。

　　安全性好:帕博西尼为胶囊制剂，与注射制剂相比，安全性高且患者依从性好。此外，该药物没有传统化疗的副作用，如胃肠道反应等。

　　靶向性强: 肿瘤细胞周期蛋白D水平的增加，可增加细胞对药物的敏感性，从而增强药物的靶向性。

　　便捷性好：帕博西尼是口服治疗药物，只需每日服用一次，连续服用3周，然后停药1周，不受时间地点限制。

　　帕博西尼（Palbociclib）的适应症与禁忌症

　　适应症：激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:（1）与芳香化酶抑制剂联合，用于绝经后妇女的初始内分泌治疗。（2）与氟维司群联合，用于绝经后妇女经内分泌治疗后发生转移的乳腺癌。用于绝经前/围绝经期妇女时，需要与LHRH激动剂联合用药。（3）ER+、HER2-晚期男性乳腺癌。

　　禁忌症：(1)对帕博西尼有严重不良反应的患者。（2）妊娠期、哺乳期患者。

　　帕博西尼（Palbociclib）的用量及用法

　　帕博西尼是口服胶囊制剂，规格分为125毫克、100毫克以及75毫克。推荐起始剂量为每日1次，每次125mg，与来曲唑联合使用，与餐同服，连续服用3周，共21天，之后停止服药7天。期间注意检测血象变化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：CDK4/6抑制剂帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)的临床试验

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