阿培利司是由瑞士诺华公司研发的首款针对HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，它是一种口服小分子α特异性PI3K抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，对细胞增殖具有抑制作用。

　　2020年08月，诺华宣布抗癌药阿培利司Piqray（alpelisib）已在加拿大批准上市，阿培利司联合氟维司群（fulvestrant）用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司Piqray是一种α特异性PI3K激酶抑制剂。

　　　　SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在接受芳香酶抑制剂（联用或不联用一种CDK4/6抑制剂）治疗期间或治疗后病情进展的PIK3CA突变、HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者和男性患者中开展，评估了阿培利司与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。

　　该研究共对572例患者进行了随机化分组，这些患者基于肿瘤组织评估结果分配进入PIK3CA突变队列（n=341）或PIK3CA非突变队列（n=231）。在每个队列中，患者以1:1的比例随机接受阿培利司（300mg，每日一次）+氟维司群（500mg，每28天为一个周期，在第1周期的第15天强化注射一次），或安慰剂+氟维司群。分层基于内脏转移或既往CDK4/6抑制剂治疗。

　　结果显示，研究达到了主要终点：

　　在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，与氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群治疗使无进展生存期几乎延长一倍（中位PFS：11.0个月vs5.7个月）、疾病进展或死亡风险显著降低35%（HR=0.65，95%CI:0.50-0.85；p＜0.001）；总缓解率（ORR）方面，阿培利司+氟维司群治疗组是氟维司群治疗组的2倍多（36%vs16%）。PFS亚组分析显示，无论是否有肺/肝转移，阿培利司Piqray的疗效一致。

　　在PIK3CA非突变患者中，阿培利司+氟维司群联合用药的PFS改善作用不明显。

　　安全性方面，该研究中的大多数不良事件为轻至中度，通过剂量调整和医疗管理通常是可以控制的。其中，最常见的3/4级事件（≥7%）为血糖升高（39.1%）、皮疹（19.4%）、γ-谷氨酰转移酶升高（12.0%）、淋巴细胞减少（9.2%）、腹泻（7.0%）和脂肪酶升高（7.0%）。没有患者因为短暂的高血糖而患上糖尿病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿博利布(PIQRAY)的详细使用说明书

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