Enhertu(DS-8201）是靶向HER2的创新抗体偶联药物（ADC），它将靶向HER2受体的全人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）通过四肽接头与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）连接在一起。这款ADC能够在抗体上连接更多的细胞毒素，从而可能具有更好的杀伤肿瘤的效果。可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。

　　2020年9月，Enhertu获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于治疗HER2阳性、无法切除的晚期或复发胃癌患者。Enhertu曾在美国获得孤儿药称号（ODD），用于治疗转移性胃癌和胃食管结合部癌患者。Enhertu还获得了FDA的突破性疗法称号，用于治疗转移性非小细胞肺癌患者，这些患者的肿瘤有HER2突变，且在铂类化疗后疾病仍进展。

　　FDA的这一批准基于随机、关键二期DESTINY-Gastric 01试验的积极结果。研究在来自日本和韩国的188例晚期胃癌或胃食管连接腺癌患者中评估Enhertu的安全性与有效性。这些患者肿瘤呈现HER2阳性，且经在包括氟嘧啶（5-FU）、铂类化疗和曲妥珠单抗的两种或多种方案治疗后依然发生了进展。试验结果已在2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）会议上发表，并发表在《新英格兰医学杂志》上。

　　结果显示：

　　1、在中期分析中，与化疗（紫杉醇或伊立替康单药治疗）组患者相比，Enhertu治疗组的患者的死亡风险降低了41%；治疗组的中位总生存期为12.5个月，而化疗为8.4个月

　　2、Enhertu治疗组的客观缓解率为40.5%，而化疗组为11.3%，客观缓解率提高了3倍以上！

　　3、与化疗组相比，Enhertu治疗组的中位反应持续时间（DoR）为11.3个月VS 3.9个月。

　　4、Enhertu组的中位无进展生存期（PFS）为5.6个月，而化疗为3.5个月（HR = 0.47）。

　　Enhertu是首个获FDA批准的、用于治疗转移性胃癌患者的抗体偶联药物，与化疗相比，该药使得患者的生存期提高了41%，缓解率提高了3倍以上。这不仅代表着该药在治疗这种难治性疾病方面的重大进展，还有望重新定义这类患者的一线标准疗法。不过，这项试验中发现少数患者（10%）使用新药治疗时出现了间质性肺疾病和胚胎胎儿毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：如何使用ENHERTU/DS-8201？有什么需要注意的事项？

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