原发性胆汁性肝硬化(Primary Biliary Cirrhosis/PBC),又称为原发性胆汁性胆管炎,是一种慢性进展性自身免疫性肝病。由于长期肝内胆汁滞留积聚,从而损害肝细胞,导致肝硬化或肝瘢痕。PBC用药周期长,甚至需要终生用药。该病90%发生于女性,多见于40岁以上的妇女。
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是一种严重的,进行性的,由于脂肪积累而引起的非酒精性脂肪性肝病(NAFLD),通常伴有肝脏发炎,肝细胞瘢痕和肝损伤,从而引起肝纤维化和肝硬化,最终导致肝癌或肝功能衰竭。由于经常不能被及时发现和诊断,非酒精性脂肪性肝炎的预计成人发病率至少为3%到5%,其患者的中位生存期仅约为5年。
奥贝胆酸是FXR在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。激活FXR可增加胆固醇及胆汁酸运输出肝细胞,降低胆汁酸在肝细胞中的浓度。奥贝胆酸可限制循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸中。
奥贝胆酸的适应症
1.奥贝胆酸(Ocaliva)联合熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化,PBC)成人患者,或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。
2.奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者的肝脏组织学特征,同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用,但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目(脂肪变性,肝细胞气球扬鞭,肝小叶炎症)和肝纤维化均得到改善。奥贝胆酸已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)有效,美国FDA已授予其突破性疗法认定。
奥贝胆酸的用法用量
奥贝胆酸初始剂量5mg/天,基于临床反应,治疗6个月时逐渐滴定至10mg,有助于降低患者皮肤瘙痒的严重程度和发生率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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