厄达替尼是一种口服FGFR激酶抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，可以被多种类型肿瘤中的基因改变所激活，这些改变可能导致肿瘤细胞生长和生存率的增加。厄达替尼是美国FDA批准的第一种FGFR激酶抑制剂。尿路上皮癌（UC）是最常见类型的膀胱癌，约占所有膀胱癌病例的90%以上，其中大约五分之一的转移性UC患者存在FGFR基因改变。靶向药厄达替尼是转移性膀胱癌首个靶向疗法，已获FDA批准用于携带特定成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

　　厄达替尼的获批是基于一项多中心、开放性单臂试验BLC2001（NCT02365597）数据，该项试验纳入了87名患者。这些患者被诊断为局部晚期或转移性尿路上皮癌，且在先前接受的至少一次化疗中或化疗后出现疾病进展，同时患者具有某些FGFR3基因突变或FGFR2或FGFR3基因融合。患者接受厄达替尼的起始剂量为8mg每日一次，在第14天和第17天之间血磷水平低于5.5mg/dL目标值的患者，剂量增加至9mg每日一次。有41%的患者起始剂量增加至9 mg每日一次。一直使用，直到患者疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

　　结果显示，盲法独立审查委员会（BIRC）评估的厄达替尼治疗客观缓解率（ORR）为32.2%（95%CI:22.4-42.0），应答者中包括以前对抗PD-1/PD-L1疗法没有应答的患者。该研究中，ORR采用实体瘤疗效评价标准1.1版（RECIST v1.1）进行评价，其中完全缓解为2.3%，部分缓解率为29.9%。结果还显示，接受厄达替尼治疗的患者中，中位缓解持续时间（DoR）为5.4个月（95%CI:4.3-6.9）。值得注意的，在FGFR2融合患者中（n=6），没有证实的厄达替尼治疗缓解。

　　2019年7月份更新的数据显示，研究者评价的PFS达5.5个月，OS达13.8个月，厄达替尼的ORR为40%。在99例患者中，74例患者有FGFR突变，其ORR为49%；未接受化疗组中ORR为42％，在化疗后进展或复发组中ORR为40％；25例患者存在FGFR融合，其ORR为16%；入组前接受过免疫治疗的22例患者的ORR高达59%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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