阿昔替尼（Axitinib、Inlyta）是辉瑞（Pfizer）公司研发的一款酪氨酸激酶抑制剂TKI，于2012年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。阿昔替尼是作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展，是第二代血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂靶向药物。

　　用法用量

　　1)阿昔替尼开始剂量为5mg，口服，每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整阿昔替尼剂量。

　　2)约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。

　　3)阿昔替尼应予一杯水整片吞服。

　　4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量。

　　5)对中度肝受损患者，减低开始阿昔替尼剂量约半量。

　　注意事项

　　1)阿昔替尼曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿昔替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿昔替尼剂量。

　　2)阿昔替尼曾观察到动脉和静脉血栓事件和阿昔替尼可能致死。对这些事件风险增加患者慎用阿昔替尼。

　　3)阿昔替尼曾报道出血事件,包括致命性事件。阿昔替尼尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和在这些患者中不应使用阿昔替尼。

　　4)阿昔替尼曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用阿昔替尼。

　　5)阿昔替尼曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用阿昔替尼治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

　　6)计划手术前至少24小时停止阿昔替尼。

　　7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，如发生RPLS体征或症状永久终止阿昔替尼。

　　8)用阿昔替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低阿昔替尼剂量或暂时中断用阿昔替尼治疗。

　　9)用阿昔替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿昔替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

　　10)中度肝受损患者如使用阿昔替尼开始剂量应减低阿昔替尼。严重肝受损患者中未曾研究过阿昔替尼。

　　11)当给予妊娠妇女根据其作用机制阿昔替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女阿昔替尼对胎儿潜在危害和当接受阿昔替尼避免成为妊娠。

　　不良反应

　　阿昔替尼最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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