康奈非尼是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM.50 BRAF基因突变，如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶包括JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2MEK4, STK36和大幅减少配体结合这些激酶在临床可行的浓度(≤0.9μM)。康奈非尼抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。

　　适应症：

　　1、康奈非尼是一种激酶抑制剂，与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者，如通过FDA批准的检测所检测到的。

　　2、注意：康奈非尼并不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

　　用法用量：

　　1、在开始使用康奈非尼之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

　　2、推荐剂量为450mg,每日一次，与Binimetinib联合使用。带或不带食物的康奈非尼Braftovi.

　　不良反应：

　　Braftovi与Binimetinib联合使用时最常见的不良反应（> 25％）是疲劳，恶心，呕吐，腹痛和痉挛。

　　药物相互作用：

　　1、强或中等CYP3A4抑制剂：伴随使用可增加恩诺非尼血浆浓度。如果无法避免同时使用，请修改康奈非尼Braftovi剂量。

　　2、强或中等CYP3A4诱导剂：同时使用可降低恩诺非尼血浆浓度。避免同时使用。

　　3、敏感的CYP3A4底物：与康奈非尼同时使用可能会增加毒性或降低这些药物的功效。避免使用激素避孕药。

　　警告及注意事项：

　　1、新的原发性恶性肿瘤，皮肤和非皮肤：可能发生。

　　2、监测恶性肿瘤并在治疗期间和停止治疗后进行皮肤病学评估。

　　3、BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进：BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。

　　4、出血：可能发生严重的出血事件。

　　5、葡萄膜炎：定期进行眼科评估，并进行视觉干扰。

　　6、QT延长：在治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常并控制心脏危险因素QT延长。保留康奈非尼,QTc为500 ms或更高。

　　7、 胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议女性具有胎儿潜在风险的生育潜力，并使用有效的非激素避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  康奈非尼  https://www.kangbixing.com/drug/kangnaifeini/