卡博替尼已被多项研究证实其主要抑制血管内皮生成因子受体-1(vascularendothelialgrowthfactorreceptor1，VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、肝细胞生长因子受体(humanhepatocytegrowthfactorreceptor,MET)、干细胞生长因子受体(stemcellfactorereceptor,KIT)、FMS样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosineki-nase-3,FLT-3)、AXL基因及。上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(humantyrosinekinasewithimmunoglob-ulinlikeandEGF-likedomains2，TIE-2)的酪氨酸激酶活性，卡博替尼不仅能够同时阻断VEGF和HGF/MET通路，它还对AXL基因有抑制作用，从而抑制血管生成，对肿瘤细胞有直接促进凋亡的作用。综上，卡博替尼对VEGFR、MET、AXL的多重抑制使得其能够更加有效地抑制肿瘤细胞的增殖与扩散。

　　2021年02月25日，美国FDA授予多靶点小分子TKI抑制剂卡博替尼（Cabozantinib）突破性疗法认定（BTD），作为一种潜在疗法，用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）患者，这些患者接受之前的治疗后疾病发生进展。

　　本次获批是基于3期临床试验COSMIC-311的结果。这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期临床试验，在先前接受过2种血管内皮生长因子受体（VEGFR）靶向疗法治疗后病情进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者中开展。该研究旨在全球150个地点招募大约300例患者。研究中，这项患者按2:1的比例随机分组，接受每天一次口服Cabometyx（卡博替尼）60毫克或安慰剂。

　　数据显示，研究达到了主要终点：与安慰剂组相比，Cabometyx（卡博替尼）组无进展生存期（PFS）显著延长。在此次计划的中期分析中，与安慰剂相比，Cabometyx（卡博替尼）将疾病进展或死亡风险降低了78%。

　　Cabometyx（cabozantinib）卡博替尼为小分子多靶点口服酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，能够抑制VEGFR-1-3、C-MET、AXL、KIT、RET、FLT3、TIE-2多靶点的酪氨酸激酶活性。其片剂最早于2012年在美国上市，用于治疗晚期肾细胞癌患者和之前曾接受索拉非尼治疗的肝细胞癌患者，目前也已在欧盟及世界其他国家和地区获批上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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