2020年5月，卡马替尼 (Tabrecta) 成为首个且目前唯一个于被FDA批准用于治疗METex14（MET基因14号外显子跳跃突变）晚期非小细胞肺癌的口服MET抑制剂，获得FDA的“突破性疗法认证”。目前卡马替尼已在美国，日本，巴西，瑞士，中国香港等多个国家和地区获批上市，其疗效和安全性已被全球广泛验证，该药物给患者带来了显着的临床获益。
批准卡马替尼是基于关键的GEOMETRY mono-1 II期多中心、非随机、开放标签、多队列研究的结果。根据RECIST v1.1的盲法独立审查委员会(BIRC)的评估，一线治疗总体应答率为68.3%，中位无进展生存期为12.5个月。2/3线治疗总体应答率为44%，中位无进展生存期为5.5个月。卡马替尼同时也显示出优秀的颅内疗效，该研究中，13位可分析基线有脑转移病人，其中12名获得了颅内疾病控制，92.3%的患者获得颅内疾病控制。最新版国外权威指南NCCN推荐，卡马替尼作为治疗METex14外显子跳突的晚期非小细胞肺癌优选治疗药物。
卡马替尼是一种以MET为靶点激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白调节结构的缺失，从而减少其负调节，从而增加下游MET信号。在临床可达到的浓度下，卡马替尼抑制了缺失外显因子14的MET突变驱动的癌细胞生长，并在来源于人类突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增的肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中证明了抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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