达拉非尼和曲美替尼分别是BRAF V600E、MEK抑制剂,分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶 - 分别为BRAF和MEK1/2 - 在RAS /RAF /MEK /ERK途径中,达拉非尼抑制BRAF V600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAF V600E的癌细胞生长停滞,并导致细胞死亡,其与非小细胞肺癌(NSCLC)和黑素瘤等其他癌症有关。
2013年5月,达拉非尼和曲美替尼获得FDA批准上市。2019年12月,该组合在国内上市,NMPA批准达拉非尼与曲美替尼治疗BRAF V600阳性晚期黑色素瘤。2020年3月,该联合疗法获NMPA批准第二个适应症,为BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
批准是根据COMBI-d/v及COMBI-AD研究,研究是黑色素瘤治疗领域的突破性进展,该研究为BRAF突变的黑色素瘤患者带来了巨大变革,进一步降低了BRAF突变黑色素瘤的复发风险并且改善了患者的生存。此分析证实了达拉非尼联合曲美替尼(D+T)在中国BRAF V600突变晚期患者中的疗效:
达拉非尼联合曲美替尼是一线靶向治疗首选,一线治疗 mPFS 11.2个月,mOS 23.0个月达拉非尼联合曲美替尼在肢端型患者中疗效卓越mPFS 7.5个月,mOS 21.4个月达拉非尼联合曲美替尼可给中国BRAF+全人群带来长期获益。总体人群(N=60) 的中位PFS 9.3个月(95% CI, 7.9-10.8个月),中位OS为21.1个月(95%CI, 16.6-25.7个月),ORR更是高达71.7%!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 达拉非尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/dlfn/