博舒替尼Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。
基于一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究--BFORE试验结果。其有效性和安全性均得到了证实。与作为现行标准治疗伊马替尼所达到的水平相比，博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高，为77.2％，而伊马替尼治疗组则为66.4％。常见不良反应（≥20%）包括腹泻，恶心呕吐，血小板减少，皮疹，腹部疼痛，呼吸道感染，贫血，发热，肝功能异常，疲乏，咳嗽，头痛。
博舒替尼的警告及注意事项：
（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。
（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。
（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。
（4）体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。
（5）肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。
（6）胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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