拉罗替尼(Vitrakvi)为高选择性的TRK抑制剂,即神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子,属于染色体改变,被发现存在于成人和儿童的许多类型肿瘤,例如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、GIST、结肠癌、软组织肉瘤、涎腺肿瘤和婴儿纤维肉瘤,NTRK基因融合会产生构象激活的异常TRK融合蛋白,在肿瘤细胞系中促进肿瘤细胞的增殖和存活。而拉罗替尼可专门抑制这些蛋白,从而具有快速、高效和持久的抗肿瘤活性。
拉罗替尼的优点
1、拉罗替尼为第一个TRK抑制剂。既往研究出的小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用受体有EGFR、VEGFR家族、PDGFR家族、胰岛素受体、FGFR家族,拉罗替尼为第一个神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于TRK家族受体,有高度的特异性。
2、拉罗替尼为首个批准“不区分肿瘤类型”,基于肿瘤起源的抗肿瘤化学药物。在临床试验中,Vitrakvi的疗效在多种肿瘤类型中的表现都非常一致,参与试验患者的肿瘤类型多达17种;
3、FDA已经授予larotrectinib孤儿药资格和突破性疗法认定。
4、拉罗替尼有口服胶囊剂型和口服溶液剂型,年龄1个月以上有适应症的婴幼儿至老年人均可使用,疗效与年龄不相关。
拉罗替尼的用药注意事项
1、拉罗替尼的用法用量。
成年人:每天口服100mg,每天两次,整个吞下拉罗替尼的胶囊,不要咀嚼或挤压胶囊。
儿童:按年龄和体重使用。体表面积小于1.0的患儿,推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次,与或不与食物同服。
2、拉罗替尼的可能引起的副作用,最常见的副作用包括:疲劳、恶心、头晕呕吐、咳嗽便秘腹泻。如果出现神经系统问题的任何相关症状,如困惑、行动困难,及时告知医师处理。在使用拉罗替尼的治疗期间,将定期对肝功能进行监测,如果出现肝病症状,包括食欲不振、恶心或呕吐,或胃部右上方疼痛,及时告知医师处理。
3、拉罗替尼的会产生头晕。不建议驾驶或操作汽车或其他精细危险工具。
4、拉罗替尼的治疗期间避免服用圣约翰草、食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!