米托坦是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂,程度较轻。此外,米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用,从而导致与 DDD 类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞 SW13 及 H295R 增殖, H295R细胞对米托坦较SW13细胞更敏感。米托坦对ACC细胞具有肾上腺素溶解作用,并抑制类固醇激素合成,对库欣综合征患者有益。
对于米托坦的每日服用剂量,在患者中现存在较大争议。介于米托坦的作用机制呈浓度依赖性,理论上用药量越大,效果可能越好。但是根据临床研究发现,米托坦的血药浓度超过20mg/L时,可能会产生严重的神经毒性。血药浓度低于14mg/L时,可能无法达到最佳治疗效果。NCCN指南推荐的用药量为,维持血药浓度为14mg/L~20mg/L.
不良反应
抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用:头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等药物相互作用:
1.Spironolactone(螺内酯)可降低此药的疗效,故不建议同时使用。
2.酒精、第一代抗组织胺药物(sedative antihistamine)、镇静安眠药、吗啡类止痛药、抗癫痫症药等具中枢神经系统抑制的作用,合并使用可增加相关的副作用如嗜睡、眩晕等。
3.米托坦可增加肝脏对某些药物(如部份抗癫痫症药物、巴比妥类药物、Warfarin华法林等)的代谢,合并使用可使后者的药效下降,故需特别监察。
4.服药者在使用其他药物前请先徵询医生或药剂师的意见病患者及家属。
注意事项
1. 此药乃化疗药物,在处理及弃置药物时须小心谨慎
2.接触药物时最好配戴可弃置的手套,米避免由孕妇处理药物
3.饱肚服用此药可增加吸收
4.米托坦可抑制中枢神经系统,引致嗜睡、眩晕等,故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械等需要高度精神集中力的活动
5.服药期间可能出视肾上腺皮质功能不全(adrenocortical insufficiency),需要时医医生会为个别病人处方适当剂量的皮质激素作补充
6.服药者如出现感染、创伤或其他疾病,应立即找医生诊治,以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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