非布司他又名非布索坦,2004年由日本研发,2008年被欧洲EMEA批准上市,2009年被美国FDA批准上市,2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型、氧化型均有很好的抑制作用,因此降尿酸作用更强大,更快速。
【用法用量】
非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80mg.每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg.每日一次。如果2周后。血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360μmol/L).建议剂量增至80mg.每日一次。给药时。无需考虑食物和抗酸剂的影响。
特殊人群:
肝功能不全者:轻。中度肝功能不全(Child-PughA.B级)的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child-PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究。因此此类患者应慎用非布司他。
肾功能不全者:轻。中度肾功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者无需调整剂量。推荐的非布司他起始剂量为40mg.每日一次。如果2周后。血尿酸水平仍不低于6mg/dl.建议剂量增至80mg.每日一次。尚无严重肾功能不全。
【注意事项】
1.开始应用非布司他治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。 为预防给药本品时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。
2.随机对照研究中,使用非布司他[0.74 per 100 P-Y (95% CI 0.36-1.37)]的患者比给药别嘌醇[0.60 per 100 P-Y (95% CI 0.16-1.53)]患者更易发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)相关原因尚未明确。应对心肌梗塞(MI)及中风的体征和症状进行监测。
3.随机对照研究中,观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高(给药本品及别嘌呤醇患者分别提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐,应用非布司他治疗2月和4月,此后周期性治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 非布司他 https://www.kangbixing.com/