曲美替尼由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)公司研发,是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2,于2013年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。
曲美替尼用法用量
黑色素瘤
BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
曲美替尼的推荐剂量为2mg,口服,每天一次,间隔大约24小时服用一次剂量,至少饭前1小时或饭后2小时服用,服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的曲美替尼。单药治疗或与Dabrafenib联用,持续用药直至疾病进展或不可接受的毒性。(开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAFV600E或V600K突变。)
BRAFV600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗
曲美替尼的推荐剂量是2mg,口服,每天一次,间隔大约24小时服用一次剂量,至少饭前1小时或饭后2小时服用,服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的曲美替尼。与Dabrafenib联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性长达1年。(开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAFV600E和V600K突变。)
非小细胞肺癌
曲美替尼的推荐剂量是2mg,口服,每天一次,间隔大约24小时服用一次剂量,至少饭前1小时或饭后2小时服用,服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的Mekinist.与Dabrafenib联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。(开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAFV600E突变。)
转移性甲状腺癌
曲美替尼的推荐剂量是2mg,口服,每天一次,间隔大约24小时服用一次剂量,至少饭前1小时或饭后2小时服用,服用下一剂曲美替尼的12小时内不要补服漏服的曲美替尼。与Dabrafenib联用,持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。(开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAFV600E突变)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)加达拉非尼治疗黑色素瘤的无复发率较高?
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