瑞格非尼是一种多靶点的激酶抑制剂,对于肿瘤细胞表面的多种受体都有较好的抑制作用,例如可以抑制Kit、PDGFR、Ret等来抑制肿瘤细胞的增殖,可以抑制PDGFR-β和FGFR等受体来抑制肿瘤细胞内的信号传递,通过抑制VEGFR和Tie2来抑制肿瘤细胞血管生成,多种抑制途径使得瑞格非尼能够有效抑制肿瘤细胞的存活,导致肿瘤细胞凋亡,从而缓解癌症的症状,实现更长的无进展生存期。
瑞格非尼主要用于晚期转移性的结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌,尤其适用于靶向药已经耐药的以上三种疾病,例如贝伐单(安维汀)耐药的结直肠癌,伊马替尼(格列卫)和舒尼替尼(索坦)耐药的胃肠道间质瘤和索拉非尼(多吉美)耐药的肝癌。推荐剂量为每天160mg,一天一次,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。
对于晚期化疗和贝伐单抗等已经耐药的结直肠癌,瑞格非尼的无进展生存期为8.8个月,而安慰剂只有6.3个月;对于晚期伊马替尼和舒尼替尼等耐药的胃肠道间质瘤,瑞格非尼有4.8个月的无进展生存期,而安慰剂只有不到一个月;对于索拉非尼等耐药的晚期肝癌患者,瑞格非尼实现了10.6个月的无进展生存期,而安慰剂只有7.8个月,所以瑞格非尼的效果还是非常显著的。尤其是因为瑞格非尼是各种靶向药耐药之后的治疗方案,所以这个数据更显得珍贵。
瑞格非尼最常见副作用是疲乏、食欲降低、手足皮肤反应、腹泻和发音困难。对于晚期癌症患者,还是可以承受的,比化疗的副作用轻很多。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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