Nublexa(瑞格非尼片)是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶fluoropyrimidine]-,奥沙利铂[oxaliplatin]-和伊立替康[irinotecan]-化疗,一种抗-VEGF治疗,和,如KRAS野生型,一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗
Regorafenib瑞格非尼是一种新型的多激酶抑制剂,可阻断促进肿瘤生长的多种酶。2012年9月27日,美国FDA批准其用于治疗转移性结直肠癌。西班牙巴塞罗那大学临床医院Bruix等评估了瑞格非尼作为二线治疗药物,在索拉菲尼治疗失败的肝癌患者中的安全性和有效性。该项研究发表在《EurJCancer》。
多吉美和瑞戈菲尼的结构非常类似。瑞戈菲尼仅比多吉美多了一个氟原子。瑞戈菲尼比多吉美的生物利用度要搞很多。瑞戈菲尼比多吉美有更高的生物学活性,多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。
瑞戈菲尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞戈菲尼生物性比多吉美更强。
瑞格非尼注意事项
(1)出血:对严重或威胁生命出血永久终止Nublexa.
(2)皮肤学毒性:瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止Nublexa取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。
(3)高血压:对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Nublexa.
(4)心脏缺血和梗死:拒给Nublexa对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。
(5)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止Nublexa.
(6)胃肠道穿孔或瘘管:终止Nublexa.
(7)伤口愈合并发症:瑞格非尼片哪里卖术前停止Nublexa.在伤口裂开患者中终止。
(8)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。
瑞格非尼不良反应
最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR)[掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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