两性霉素B,是大环内酯乳糖多燦类抗生素,也是临床上首个用于治疗深部真菌感染的抗生素,可以说是治疗抗真菌病的金标准。但却因为对机体的刺激性很大、治疗窗比较窄,并且有明显的肾毒性以及输液不良反应,很大程度上限制了两性霉素B的临床应用。因此针对上述问题,1990年,美国Nexstar公司研发出两性霉素B纳米脂质体制剂——安必素(AmBisome),它的优势就在于经脂质体包埋后,有效提高了两性霉素B的溶解性,降低药物的毒副作用。
安必素(AmBisome),是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗;HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗;曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者,或肾功能不全或不可接受的毒性阻止使用两性霉素B脱氧胆酸盐的患者;内脏利什曼病的治疗。
关于安必素的用量,对于成年人和儿童来说,根据自身的具体要求,可以按照3.0-4.0mg/kg/天的剂量应用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6mg/kg/天。在使用安必素前,需要将溶解的安必素用5%葡萄糖注射液稀释,按照1mg/kg/小时的速度进行静脉输注。若患者没有出现与输注有关的反应,输注时间可缩短至不少于2小时,若患者出现急性反应,输注时间需要延长。此外,在第一次用药前,建议先以少量药作试验注射。
相比较其他药物来说,它的优势就在于抗菌谱广、抗菌活性更好。在一项回顾性临床研究中,研究者发现两性霉素B脂质体优于两性霉素B,其毒性比两性霉素B小,由于更加安全、有更少的不良反应。
安必素(AmBisome)在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上,与两性霉素B的去氧胆酸盐(AmB-D)相仿,肾毒性也是低于AmB-D。根据临床数据表明,单一剂量的两性霉素B脂质体制剂的血药峰浓度比传统AmB-D更高,在肾和肺中较低,注射1周后两性霉素B脂质体制剂从尿液和粪便中排出的量才不到10%。
此外,在一项国内的多中心、开放、阳性药、随机平行对照研究中,116例深部真菌感染患者,其中在给予安必素治疗的试验组,痊愈率为63.3%,有效率为96.7%;在给予两性霉素B治疗的对照组中,痊愈率为50.0%,有效率为86.7%。
虽然两组并没有显著差异,但还是可以看出,安必素的治疗还是优于两性霉素B的治疗。
总的来说,两性霉素B脂质体(安必素AmBisome)和其他药物包括两性霉素B相比,其不良反应如发热、寒战、肾毒性都是更少的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 安必素 https://www.kangbixing.com/drug/anbisu/