在BRAF V600E突变NSCLC患者中，小分子靶向药展现出了良好的治疗前景。临床研究表明，BRAF抑制剂达拉非尼联合MEK抑制剂曲美替尼的治疗方案能够显著延长此类患者的生存期，且安全性可控。据悉，该方案已被NCCN、ESMO和CSCO等国内外多个指南推荐作为BRAFV600E/V600突变NSCLC的一线治疗选择。
达拉非尼联合曲美替尼双靶组合采用全面抑制MAPK的上下游通路的创新机制。达拉非尼是一种选择性BRAF激酶活性抑制剂；曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂，两者联合应用可以同时抑制BRAF和MEK两个靶点，使病灶得到快速且显著的缓解。
全球多中心、开放标签的Ⅱ期试验CDRB436E2201，分别证明达拉非尼作为单药治疗经治患者（队列A）、联合曲美替尼治疗经治患者（队列B）以及联合曲美替尼治疗初治患者（队列C）均具有显著疗效，客观缓解率（ORR）分别为33.0%、63.2%和64.0%，PFS分别为5.5、9.7和14.6个月。根据这个研究美国FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF突变肺癌的适应症。近期，该研究的5年长期生存随访数据还报告了经治和初治患者的5年OS率分别为19%和22%，作为BRAFV600E突变NSCLC第一个长期随访数据，进一步验证了达拉非尼联合曲美替尼对于BRAF V600突变的晚期NSCLC的疗效。真实世界研究GFPC 01-2019则在前瞻性临床试验基础上进一步证实，对于BRAFV600E突变的晚期NSCLC患者，达拉非尼联合曲美替尼是一种有效治疗方式。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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