Neratinib（来那替尼）是酪氨酸激酶抑制剂抗癌药物，用于早期乳腺癌患者的辅助治疗。与拉帕替尼和阿法替尼一样，是人表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶的双重抑制剂。MST1是人体胰腺β细胞死亡和功能障碍的关键调节因子，MST1的缺乏会带来β细胞功能及血糖改善。除外来那替尼是经FDA批准的用于乳腺癌治疗的靶向HER2/EGFT双激酶药物，经研究证实其也是一种有效的MST1抑制剂，能够保护β细胞免受自身免疫系统攻击，进而改善人胰岛以及INS-1E细胞中β细胞的存活。

　　发表于Nature commuications的一项研究表明，一种用于早期乳腺癌辅助治疗的药物——Neratinib（来那替尼），能够保护自身胰岛β细胞免受免疫系统摧毁，有潜力成为1型糖尿病（T1DM）的治疗新选择。

　　研究人员探索了这种药物是否能够阻止自身免疫系统对β细胞的攻击过程，之后他们研究了来那替尼能否保护人体β细胞，最后在人胰岛细胞（体外研究）和T1DM/T2DM小鼠模型（体内研究）中对研究结果进行了验证。

　　经使用来自6个不同器官供体人类胰岛的6个独立的实验证实，来那替尼在多种糖尿病形成条件下能够显著改善β细胞存活。进一步研究表明，在人类原发性糖尿病和糖尿病小鼠模型中，来那替尼表现出了具有针对细胞凋零的保护作用。

　　在T1DM/T2DM小鼠模型试验中，与未经药物治疗的小鼠相比，药物干预能显著改善小鼠血糖水平、胰岛素分泌和β细胞存活。

　　安全性：在众多有关肿瘤治疗的II期或III期临床研究中，来那替尼表现出了良好的安全性。腹泻、呕吐和恶心是最常见的不良反应，但来那替尼没有表现出长期毒性和不良后果的风险。不过，考虑到糖尿病是一种非直接危及生命的疾病，药物的耐受性需要在糖尿病人群中重新研究。

　　综上所述，来那替尼是一种之前未被充分认识的MST1抑制剂，同时也是一种潜在的对胰岛β细胞有保护作用的药物，这种获益在人胰岛细胞（体外研究）和1型/2型糖尿病啮齿动物模型（体内研究）得到了验证。不过，该药能否最终用于糖尿病的治疗，相关研究仍属于初期阶段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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