维罗非尼(vemurafenib)是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维罗非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。维罗非尼（ZELBORAF）适用于BRAFV600突变阳性的不可切除或转移黑色素瘤患者。

　　【推荐用法用量】

　　1、推荐剂量：960mg口服，每日两次（相当于一天总量1920mg）。

　　2、两次服药时间间隔约12小时，可伴或不伴进食。但应避免每日空腹服用。

　　3、应用一杯水完整吞服维罗非尼，不应咀嚼或压碎维罗非尼。

　　4、症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止维罗非尼（ZELBORAF)治疗。不建议剂量低于480 mg。

　　5、如丢失1剂，可在下一剂前4小时服用，保持每日两次方案。不应在相同时间服用两次剂量。

　　一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研究1)评估了维罗非尼的有效性，675例BRAF V600基因突变阳性的转移性黑素瘤初始患者随机口服维罗非尼(960mg，一日2次)或注射达卡巴嗪(100mg/m2，每3周1次)。研究的主要终点为总存活率和无进展存活率，次要终点为有效率(肿瘤缩小的病例数比例)、疗效维持时间和安全性。所有患者体能状态ECOG评分为0或1，中位年龄为54岁。多数患者为男性(56%)、白族人(99%)且患有转移病灶(95%)。研究结果显示，6个月后，维罗非尼组患者的总存活率为84%，达卡巴嗪组为64%；维罗非尼组的死亡率较达卡巴嗪组下降63%(P＜0.001)，两组患者的总存活期中位值分别为9.2和7.9个月。维罗非尼组死亡率和恶化率较达卡巴嗪组下降74%(P＜0.001)，两组患者无进展存活期中位值分别为5.3和1.6个月；维罗非尼组和达卡巴嗪组的有效率分别为48%和5%。维罗非尼组中2例患者完全应答(0.9%)，104例患者部分应答(47.4%)，达卡巴嗪组中仅12例患者部分应答(5.5%)。

　　一项多中心多地区单组研究(研究2)证实了维罗非尼对于既往已接受全身治疗患者的有效性。132例BRAFV600E基因突变阳性的转移性黑色素瘤患者的中位年龄为52岁，19%患者＞65岁。多数患者为男性(61%)和白族人(99%)。49%的患者既往曾接受＞2次治疗。随访期的中位值为6.87个月(0.6～11.3个月)。维罗非尼总应答率为52%。3例患者完全应答(2.3%)和66例患者部分应答(50.0%)。维罗非尼持续应答中位时间为6.5个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维莫非尼/维罗非尼(VEMURAFENIB)对毛细胞白血病是可适用的？

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