2022年4月29日，第三代ALK抑制剂洛拉替尼（Lorlatinib）经NMPA批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。洛拉替尼是一种强效、选择性第三代（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），更强穿透血脑屏障，具有良好的整体和颅内抗肿瘤活性，更少耐药，被业内视为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的终极武器。此前，JTO杂志已发表文章补充了洛拉替尼用于中国ALK融合NSCLC患者的数据，此次NMPA的获批，标志着针对中国ALK阳性NSCLC患者的精准治疗开启新篇章，是晚期NSCLC治疗史上又一重大里程碑！

　　CROWNⅢ期试验公布了最新研究成果。研究显示，洛拉替尼对未经治疗的ALK阳性NSCLC患者的疗效优于克唑替尼，研究结果支持洛拉替尼用于伴或未伴基线脑转移的ALK阳性NSCLC患者一线治疗。

　　研究纳入296例既往未接受治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者，评估第三代ALK靶向药洛拉替尼与第一代ALK靶向药克唑替尼用于晚期NSCLC一线治疗的疗效。中位随访3年后，洛拉替尼与克唑替尼相比在主要终点——独立中心审查（BICR）评估的PFS方面继续表现出显著改善（HR=0.27；95%CI：0.18-0.39），三年PFS率高达63.5%，相当于疾病进展或死亡风险降低73%。

　　洛拉替尼治疗组有64%的患者在3年后没有疾病进展（95CI：55-71，n=149），而在相同时间段内，克唑替尼治疗组这一比例仅为19%（95%CI：12-27，n=147）。次要终点方面，洛拉替尼治疗组的客观缓解率（ORR）为77%（95%CI：70-84），克唑替尼治疗组为59%（95%CI：50-67）。此外，洛拉替尼治疗将颅内进展率降低92%（HR=0.08；95%CI：0.04–0.17）。基线检查时有可测量脑转移的患者中，洛拉替尼治疗组的颅内客观缓解率（IC-ORR）为83%（95%CI：59-96，n=15），克唑替尼治疗组为23%（95%CI：5-54，n=3），颅内完全缓解率（IC-CR）分别为72%和8%。在基线检查时无脑转移的患者中，洛拉替尼显示颅内进展率降低了98%（HR=0.02；95%CI：0.002-0.136）。

　　CROWNⅢ期研究显示，在长期随访过程中，洛拉替尼组未出现新的安全性信号。洛拉替尼组vs.克唑替尼组报道的全因3~4级不良事件（AEs）发生率分别为75.8%vs.57.0%。洛拉替尼组的3/4级AEs主要为血脂水平改变，20.8%的患者发生治疗相关认知影响，但多数（27/31例）为1/2级，未观察到4级不良事件。洛拉替尼组vs.克唑替尼组分别有7.4%vs.9.9%患者因AEs导致永久停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)治疗ALK阳性非小细胞肺癌更佳优势？

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