硼替佐米能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB的磷酸化以及泛素化,降低核转录因子-κB(NF-κB)活性;上调p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡,来达到治疗骨髓瘤的目的。硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂,具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前,硼替佐米常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。
出现这些情况的多发性骨髓瘤患者适合用硼替佐米:
①肾功能异常;②伴有不良遗传学改变;③造血干细胞移植后;④有髓外病变;⑤低血清游离轻链比;⑥高β2-微球蛋白(β2-MG);⑦高乳酸脱氢酶(LDH);⑧诱导治疗疗效在VGPR以上等等。
硼替佐米有抑制血管新生、抑制瘤细胞生长扩散等作用,进而多通路抑制瘤细胞。它可以切断瘤细胞IL-6的表达、抑制NF-κB的活性、降低瘤细胞对骨髓基质的粘附、诱导瘤细胞凋亡等。
根据研究结果显示,硼替佐米对于多发性骨髓瘤的治疗效果显著,对于延长无进展生存期的时间明显长于沙利度胺及干扰素等药物,但对于延长总生存期无统计学差异。
此外,所有的化疗药物在发挥治疗作用时,均有不同程度的不良反应,由于硼替佐米的靶点众多,尽管其为靶向治疗药物,也存在不良反应,疲乏、胃肠道反应、体位性低血压、血细胞减少和周围神经病变比较常见。
因此,骨髓瘤患者可配合针对性调治方案思路,使病人周围神经病变的发生率降低,减缓消除毒副作用及并发症表现。必要时及时采取对应副作用缓解治疗,也有助于患者顺利治疗,提升疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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