瑞格菲尼Regorafenib(Stivarga)是是一种多重激酶的小分子抑制剂，可以抑制多种会影响血管新生激酶如VEGF1、VEGF2、TIE2等，并能抑制癌化基因如KIT、RAF1，阻断刺激肿瘤细胞增生的激酶如PDGFR、FGFR。

　　根据一个大规模包括16个国家、114个医学中心的第3期临床试验(CORRECT试验)中，针对760位曾接受过多种化疗及标靶药物治疗、但疾病控制未达预期的转移性大肠直肠癌患者，显示使用癌瑞格瑞格菲尼治疗的中位总存活期为6.4个月，使用安慰剂为5个月；

　　使用瑞格菲尼治疗的无进展存活期中位数为2个月，使用安慰剂为1.7个月，这些数据差异在统计上皆为有意义的结果，也就是说对于传统治疗无效的病人使用此药有机会延长寿命。因此，美国食品药物管理局(FDA)在2012年9月核准癌瑞格瑞格菲尼用于转移性大肠直肠癌的治疗。

　　【作用机制】瑞格菲尼是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E，SAPK2，PTK5和Abl。

　　【用法用量】

　　（1）推荐剂量：160mg口服，每天1次每28天一个疗程，饭后服用。

　　转移性结直肠癌：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　胃肠道间质肿瘤（GIST）：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　肝癌：口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病进展或不可接受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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