阿来替尼是第二代ALK-TKI，在研发之初，从化合物库中进行高通量酪氨酸激酶抑制剂的筛选，得到先导化合物，通过重塑3D结构进一步的优化，提高阿来替尼与ALK-TKI结构域的结合力与选择性。阿来替尼专为ALK通路设计，且IC50更低，抑瘤能力更强。与克唑替尼相比，阿来替尼对ALK激酶抑制效力更强。
全球III期临床试验已经证明了间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKIs)的有效性。然而，临床研究是针对满足一定纳排标准的患者，与真实世界的患者略有不同，这些药物在临床实际应用中是否同样有效仍然是未知数。该研究旨在评估阿来替尼在真实世界中的临床疗效。
该研究纳入了自2018年6月至2020年6月期间在上海市胸科医院和上海市肺科医院接受治疗且伴有EML4-ALK融合的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。主要终点是客观缓解率(ORR)和无进展生存率(PFS)，次要终点是脑转移灶的缓解情况，此外还分析了疾病进展的危险因素。
共纳入127例晚期非小细胞肺癌患者，其中54.3%的患者接受了一线阿来替尼治疗，一年和两年PFS率分别为77.4%和68.3%；ORR和疾病控制率(DCR)分别为53.5%和91.3%。在脑转移患者中，颅内ORR和DCR分别为63.6%和88.6%。此外，研究者发现“既往使用过克唑替尼”，“肝转移”和“TP53共突变”与阿来替尼治疗中较短的PFS独立相关，是疾病进展的危险因素。
本研究在真实世界中证实了阿来替尼对ALK融合驱动的晚期NSCLC患者（无论有无脑转移）的有效性，并发现“既往使用过克唑替尼”，“肝转移”和“TP53共突变”是影响阿来替尼PFS的3个独立危险因素。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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