哌柏西利是一种周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。在体外，哌柏西利通过阻止细胞从细胞周期的G1期进入S期来减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的增殖。2015年2月3日通过美国FDA批准哌柏西利上市，用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌的成年患者。2018年7月31日，中国食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准国内首款CDK4/6抑制剂哌柏西利上市，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

　　研究2(PALOMA-3)是一项国际、随机、双盲、平行组、多中心的研究，研究对象是HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者。共有521名绝经前/绝经后的妇女被随机分为两组，分别接受哌柏西利（每日一次，每次125 mg，连续21天，休息7天）+氟维司群或安慰剂+氟维司群治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。本次试验的主要疗效指标是研究者评估的无进展生存期(PFS)。入组患者的人群特征为：中位年龄57岁；74%的患者为白人；所有患者的ECOG评分均为0或1；80%为绝经后患者；所有患者都曾接受过系统治疗，75%的患者曾接受过化疗，25%的患者之前没有接受过转移性疾病的治疗；60%的患者有内脏转移，23%的患者只有骨转移。

　　试验结果表明，两组患者（哌柏西利+氟维司群VS安慰剂+氟维司群）PFS为9.5个月VS 4.6个月，ORR为24.6%VS 10.9%，中位OS为34.9个月VS 28个月。

　　哌柏西利+氟维司群组最常见的不良反应有：嗜中性白血球减少症（83%）、白血球减少症（53%）、感染（47%）、疲劳（41%）、恶心（34%）、贫血（30%）、口腔炎（28%）、腹泻（24%）、血小板减少（23%）、呕吐（19%）、脱发（18%）、皮疹（17%）、食欲下降（16%）、发热（13%）。哌柏西利+氟维司群组最常见的3级不良反应有：嗜中性白血球减少症（55%）、白血球减少症（30%）、贫血（4%）、感染（3%）、血小板减少（2%）、疲劳（2%）、食欲下降（1%）、口腔炎（1%）、呕吐（1%）、皮疹（1%）。哌柏西利+氟维司群组最常见的4级不良反应有：嗜中性白血球减少症（11%）、感染（1%）、白血球减少症（1%）、血小板减少（1%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)的服用方法、不良反应及处理手段

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