波齐替尼(Poziotinib)是一种新型口服喹唑啉广谱HER抑制剂,能不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。对EGFR携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。
肺癌的EGFR突变,存在几十种亚型,大部分属于“L858R”与“19号外显子缺失”,这两种类型的患者能够接受靶向药治疗,且能够取得较好的治疗效果。而“20号外显子插入突变”约占EGFR突变肺癌患者的10%,这类患者对于靶向药敏感度十分低,有效率只有3%-8%,大部分患者只能考虑化疗或者免疫疗法。
肺癌是全球癌症死亡的主要原因,而非小细胞肺癌(NSCLC)是其中最常见的类型。新药波齐替尼能够有效治疗非小细胞肺癌,在试验中,其缓解率达到73%,远远超出预期效果。而该药针对EGFR和HER2基因的20号外显子插入突变患者,有效率高达64%,疾病控制率可达100%!
试验招募了11位EGFR与HER2基因20号外显子插入突变的晚期肺癌患者,其中包括4名已使用过EGFR抑制剂/AP32788/ASP8273治疗的患者。11位患者中,7位患者的肿瘤明显缩小,客观有效率高达64%;3位患者,肿瘤稳定不进展;1位患者肿瘤也明显缩小,但是还需要进一步确认是否有效。总的疾病控制率高达100%。
波齐替尼在治疗中出现的不良反应与其他HER抑制剂相似,包括皮疹、腹泻、甲沟炎和粘膜炎。波齐替尼为非小细胞肺癌患者带来了治疗的新选择,更是为20号外显子插入突变的EGFR突变肺癌患者带来了新希望。我们期待波齐替尼能够早日上市,为肺癌患者带来更多的福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!