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新一代三唑类药物泊沙康唑的药代动力学是什么?

时间:2022-07-21 14:59 来源:医药数据 作者:康必行-小怡

  泊沙康唑作为新一代三唑类抗真菌药物,抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉,也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物相比,泊沙康唑抗菌谱更广,抗菌活性较强,耐受性好,在侵袭性真菌病(IFD)的预防和治疗领域适用范围广泛。

泊沙康唑

  泊沙康唑主要在胃部溶解,在十二指肠部位吸收。剂型不同,泊沙康唑的吸收也会有差异。混悬液口服后3h达血药峰浓度(Cmax),7~10d达稳态血药浓度。泊沙康唑肠溶片口服后达峰时间为4~5h,其包衣由pH值敏感聚合物稳定剂赋形剂组成,可限制泊沙康唑在胃中的低pH值释放,并在小肠的中性pH值释放泊沙康唑,可显著提高药物吸收,空腹条件下,泊沙康唑肠溶片与混悬剂相比,生物利用度提高了3倍。而泊沙康唑注射剂无吸收过程,几乎在注射完毕时即可达血药峰浓度,适用于不能耐受口服剂型的患者。

  既往研究表明泊沙康唑混悬液与食物同服后,其药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)比空腹给药增高近3~4倍,而泊沙康唑肠溶片主要在肠道释放并吸收,故其体内吸收受食物影响较小。泊沙康唑混悬液的吸收随胃液pH值的升高或胃肠蠕动的增加而降低。而泊沙康唑肠溶片体内吸收几乎不受胃液pH值与胃肠道蠕动影响。

  泊沙康唑血浆蛋白结合率高达98%,具有良好的组织渗透性,表观分布容积1774L,可广泛分布于全身。该药可经过肝脏二磷酸尿苷葡萄糖苷酶(UDP-葡糖苷酶)系统代谢为无生物活性的代谢产物,后经肠道P糖蛋白-ATP依赖的细胞膜转运蛋白,从细胞内排出。泊沙康唑半衰期约为35h,规律使用6~7d后达稳态浓度,77%泊沙康唑主要以原型药物经粪便排泄,其余以代谢产物经肾排泄。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小怡)
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