培唑帕尼主要靶点与舒尼替尼、索拉非尼相似，包括VEGFR、PDGFR及c-KIT，其中最主要的靶点为VEGFR。NCCN、EAU、ESMO、CSCO指南均以1类证据推荐培唑帕尼为晚期肾癌一线治疗的标准方案。

　　COMPARZ研究头对头比较证实，培唑帕尼与舒尼替尼疗效相似但耐受性更佳。COMPARZ研究，是培唑帕尼与舒尼替尼的头对头III期临床试验，这也是目前唯一一个比较一线治疗晚期肾癌的TKI药物疗效的临床试验。结果显示，培唑帕尼与舒尼替尼的治疗效果并无显著差异，但安全性和生活质量更优。该试验告诉我们：培唑帕尼与舒尼替尼在治疗效果无显著差异的前提下，从安全性和生活质量角度考虑，可选择培唑帕尼。

　　COMPARZ研究亚洲亚组分析对中国肾癌患者更具指导意义。

　　COMPARZ研究入组的1110例受试者中，有367例来自亚洲，其中207例来自中国大陆。既往发现，多激酶血管生成抑制剂的安全性与人种相关，如疲劳等非血液学毒性的发生率在种族间无明显差异，但亚裔患者3~4级血液学不良反应的发生率则较非亚裔患者要高。

　　对COMPARZ研究入组的亚洲患者进行的亚组分析结果显示，亚洲人群经培唑帕尼或舒尼替尼治疗的PFS也无显著统计学差异（8.4个月对11.1个月，HR=1.07，95%CI为0.81～1.42），且无论是经培唑帕尼，还是经舒尼替尼治疗，亚洲人群的PFS获益与北美或欧洲人群是一致的。

　　但亚洲人群发生血液学毒性、高血压、手足综合征、肝功能检测升高和蛋白尿的几率较高。其中，肝功能检测升高多见于培唑帕尼治疗者，而舒尼替尼治疗者更多发生手足综合征和血液学毒性，这点与北美或欧洲人群也是一致的。不同的是，亚洲人群较少发生消化道不良反应或头痛。

　　COMPARZ临床研究，将1110例初治的局部晚期或转移性肾脏透明细胞癌患者随机分组，采取培唑帕尼800 mg/d持续给药方案，或舒尼替尼50 mg/d给药4周、停药2周的6周方案。在第6、12、18和24周时评估病情，此后每12周评估1次。在每个周期的第28天评定患者报告的结局。

　　结果显示，PFS为8.5个月（培唑帕尼）对比9.5个月（舒尼替尼）及OS为29.3个月（培唑帕尼）对比28.3个月（舒尼替尼）。虽然二者得出的PFS及OS接近，无显著差异，即培唑帕尼在生存方面也未超越舒尼替尼，但是培唑帕尼的不良反应发生率明显低于舒尼替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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