劳拉替尼(Lorlatinib)是一种小分子,可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用,阻止肿瘤的生长和扩散。美国FDA已批准ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)劳拉替尼上市,用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(Alectinib)或色瑞替尼(Ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。作为全新一代的ALK抑制剂,劳拉替尼劳拉替尼的优势在于患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后,劳拉替尼还可能有效,可大大延长患者的生存期!
该获批主要基于一个Ⅱ期临床试验的数据。该试验评估了在不同队列中接受治疗的患者的疗效。Ⅱ期临床试验纳入了275例ALK+或ROS1+晚期ALK阳性肺癌患者,大多数患者都具有脑转移并且都进行过ALK类药物的治疗甚至是化疗,采用劳拉替尼100mg qd治疗,分析整体ORR以及脑部病灶的ORR。
试验结果显示对于30位初治的ALK阳性肺癌患者来说,一线使用劳拉替尼治疗:27位患者肿瘤明显缩小,有效率90%,颅内总缓解率为75%;2位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率97%;只有一位患者无效;对于59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者来说,劳拉替尼作为二线或者三线药物使用,有效率依然高达69%,颅内总缓解率为68%;对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者,劳拉替尼作为三线甚至五线药物使用,有效率依然有39%,颅内总缓解率为48%。
劳拉替尼常见的不良反应包括血液胆固醇和血脂升高,发生的比例分别为81%和60%,没有患者由于不良反应死亡。其他的不良反应通常表现为水肿,周围神经病变,认知功能,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!