色瑞替尼/塞瑞替尼(CERITINIB)是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中，色瑞替尼/塞瑞替尼对ALK的作用活性最强。ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。色瑞替尼/塞瑞替尼抑制ALK自身磷酸化，阻断ALK介导的肿瘤细胞信号传导通路（Ras/MAPK,PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路），抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡。

　　ROS1重排是非小细胞肺癌的一种特殊的分子亚型，克唑替尼是目前唯一用于ROS1阳性NSCLC治疗的ALK酪氨酸激酶抑制剂。一项开放的、多中心的Ⅱ期临床研究[7]评估了色瑞替尼/塞瑞替尼用于ROS1重排的非小细胞肺癌的疗效和安全性，从2013年6月到2016年2月共筛选招募了32例通过荧光原位杂交诊断ROS1重排阳性的晚期非小细胞肺癌患者，给予色瑞替尼750mg口服，每日一次。主要研究终点是客观缓解率，次要研究终点是疾病控制率、反应持续时间、无进展生存期、总生存期以及毒性反应。在数据截止时，中位随访时间为14个月，18例（56%）患者停止了治疗。客观反应率为62%（95%CL，45%～77%），其中包括1例CR，19例PR，反应持续时间为21个月（95%CL，17-25个月），DCR为81%（95%CI，65%～91%）。中位PFS为9.3个月（95%CI，0-22个月）。中位OS为24个月（95%CI，5-43个月）。在8例有基线脑转移的患者5例得到控制。

　　所有治疗的患者中最常见的不良事件（多数为1级或2级）为腹泻（78%）、恶心（59%）和厌食（56%）。研究结果认为色瑞替尼/塞瑞替尼对于ROS1重排的非小细胞肺癌患者具有非常有效的临床活性，而且相对于既往的多线化疗治疗方式更是具有优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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