吉非替尼片的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

　　吉非替尼片静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。

　　EGFR突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的标准一线治疗是表皮生长因子受体（EGFR）引导的口服酪氨酸激酶抑制剂。将培美曲塞和卡铂化疗加入口服酪氨酸激酶抑制剂可能会改善预后。

　　这是一项对晚期非小细胞肺癌患者进行的III期随机试验，患者有EGFR敏感突变，表现状态为0-2，计划接受一线姑息治疗。随机分配为每天口服250毫克吉非替尼（Gef）或每天口服250毫克吉非替尼加500毫克/m2培美曲塞和曲线5下的卡铂面积，每3周静脉注射4个周期，随后进行培美曲塞维持治疗（吉非替尼加化疗[Gef+C]）。主要终点是无进展生存期（PFS）；次要终点包括总生存期（OS）、反应率和毒性。

　　在2016年至2018年间，350名患者被随机分配到Gef（n=176）和Gef+C（n=174）两组。21％的患者的表现状态为2，18％的患者有脑转移。中位随访时间为17个月（7-30个月）。Gef+C组和Gef组的放射学反应率分别为75％和63％（P=.01）。GEF+C组的预估中位PFS明显长于Gef组（16个月[95%CI，13.5-18.5个月]vs 8个月[95%CI，7.0-9.0个月]；疾病进展或死亡的危险比为0.51[95%CI，0.39-0.66]；P.001）。Gef+C组的预估中位OS明显长于Gef组（未达到V 17个月[95％CI，13.5-20.5个月]；死亡风险比为0.45[95％CI，0.31-0.65];P，.001）。Gef+C组和Gef组分别有51%和25%的患者出现临床相关3级或更高的毒性（p.001）。

　　对于NSCLC患者，在吉非替尼中加入培美曲塞和卡铂化疗可显著延长非小细胞肺癌患者的PFS和OS，但同时也增加了毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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