吡非尼酮/艾思瑞(PIRFENIDONE)是一种具有抗纤维化、抗氧化、抗炎作用的小分子化合物,可通过多个途径全面干预IPF的病程进展。吡非尼酮的出现成功地扭转了医学界对这一类肿瘤性疾病一筹莫展的态势,也为笼罩在IPF阴霾里的无数患者带来了新生的希望。
吡非尼酮/艾思瑞是一种多效性的吡啶化合物,最初是作为抗蠕虫药和解热剂开发。吡非尼酮首次于1999年被Raghu G等人证实具对IPF患者具有一定治疗效果[1]。随后,多项相关研究报道了吡非尼酮可改善IPF患者肺功能、无进展生存期(PFS)和六分钟步行距离(6MWD)。吡非尼酮治疗IPF的机制目前尚未完全阐明,但根据目前的研究,可将吡非尼酮/艾思瑞抗纤维化机制归纳为以下三方面:
1.抗纤。维化吡非尼酮抑制转化生长因子-β1(TGF-β1)基因的过度表达,减少TGF-β1的合成,减少血小板衍化生长因子(PDGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)的合成,从而抑制成纤维细胞的增殖和胶原的合成,起到抗纤维化的作用。
2.抗炎。吡非尼酮可抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1b(IL-1b)和其他炎症因子的合成、释放及受体传递,从而减轻炎症。
3.抗氧化。吡非尼酮还是一种强有力的羟自由基的清除剂,通过清除活性氧(ROS)抑制脂质过氧化物和减少组织正常结构的破坏,从而起到抗氧化作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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