HER2阳性转移性乳腺癌患者，经过多种抗HER2靶向治疗后仍进展的，其后线治疗缺乏理想药物选择，尤其对伴颅脑转移的患者形势更为严峻。在此背景下，研究人员对图卡替尼——高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂进行了随机、对照研究，以验证其联合曲妥珠单抗+卡培他滨作为后线治疗方案的可行性。

　　研究纳入的患者均被确诊HER2阳性晚期乳腺癌，部分伴颅脑转移，既往曾接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗及TDM-1治疗，ECOG PS评分0-1分。既往接受卡培他滨或其他抗HER2酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者被排除，在开始试验前间隔12月以上曾使用拉帕替尼的则符合纳入要求。

　　试验组：图卡替尼300 mg po bid+曲妥珠单抗6 mg/kg ivgtt q21d（首剂8 mg/kg）+卡培他滨1000 mg/m2 po bid d1-14 q21d）

　　对照组：安慰剂+曲妥珠单抗6 mg/kg ivgtt q21d（首剂8 mg/kg）+卡培他滨1000 mg/m2 po bid d1-14 q21d

　　患者以2:1的比例随机分入试验组和对照组。分别在试验前（基线）、前24周时每6周、24周后每9周行CT、MRI检查评估。主要终点为PFS（先期480例），次要终点为全体受试者OS、基线伴脑转移患者的PFS、ORR、安全性。

　　最终来自15个国家共612例患者纳入研究，410例患者被随机分入试验组。全体受试者中共291例患者伴基线脑转移（47.5%），中位随访时间为14.0个月。另外，全体受试者PFS和主要终点的分析数据一致。

　　受试人群中，因不良反应致停用图卡替尼的比值为5.7%。最常见不良反应为腹泻、手足综合征（palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome，PPES）、恶心、疲乏、呕吐。大多是不良反应事件为1-2级，最常见的3级或超过3级的不良反应为手足综合征、腹泻、ALT/AST升高及疲乏。

　　鉴于图卡替尼优秀的临床试验数据，图卡替尼于2020年4月17日获FDA批准联合曲妥珠单抗+卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性至少经3种抗HER2药物治疗的乳腺癌患者，包括脑转移患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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