艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET的染色体重排类型。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK的磷酸化，阻断其下游信号蛋白的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率，发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物具有同样的活性。在激酶抑制实验中，艾乐替尼能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。在体内外研究中发现艾乐替尼能够有效地穿过血脑屏障。小鼠实验还发现艾乐替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合细胞的生长而发挥抗肿瘤作用，表明艾乐替尼可能对因RET重排引起的NSCLC也有效。

　　不良反应

　　服用艾乐替尼后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心；有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢;

　　注意事项

　　1.在怀孕期间服用艾乐替尼是不安全的，可能会导致胎儿出生缺陷，注意有效避孕。

　　2.如果在哺乳期，或有肝脏疾病，肺部或呼吸疾病，心动过缓疾病史时告知您的医生。

　　3.艾乐替尼可导致下列疾病：肝脏疾病，间质性肺疾病或肺炎，肾脏疾病，心动过缓，肌痛，皮肤对光敏感性增加。

　　4.如果对艾乐替尼过敏则不能使用本药

　　5.如果已经怀孕不能使用本药

　　6.服药期间应该避免的药物:在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。

　　特殊人群使用

　　妊娠

　　根据动物研究和其作用机制，当给予妊娠妇女艾乐替尼可能致胎儿危害。忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。

　　哺乳

　　忠告哺乳妇女用艾乐替尼治疗期间和最后剂量后共1周不要哺乳喂养。

　　生殖潜能女性和男性

　　女性

　　艾乐替尼会导致胎儿危害。忠告妊娠女性用艾乐替尼治疗期间和最后剂量后1周使用有效避孕。

　　男性

　　根据遗传毒性发现，忠告有生殖潜能女性伴侣男性用艾乐替尼治疗期间和最后剂量后3个月使用有效避孕。

　　儿童使用

　　未曾确定在儿童患者中艾乐替尼的安全性和有效性。

　　老年人使用

　　艾乐替尼的临床研究没有包括足够数量年龄65岁和以上受试者以确定他们的反应是否不同于较年轻受试者。

　　肾受损

　　建议对有轻度或中度肾受损患者无剂量调整，未曾在有严重肾受损(肌酐去除率低于30mL/min)或肾病终末期患者研究艾乐替尼的安全性。

　　肝受损

　　建议对有轻度肝受损患者无剂量调整(总胆红素≤正常上限(ULN)和天冬氨酸转氨酶(AST)大于ULN或总胆红素大于1.0至1.5倍ULN和任何AST)。未曾在有中度或严重肝受损患者研究艾乐替尼的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  艾乐替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/altn/