醋酸阿比特龙（商品名Zytiga，Abiratas，Abretone，Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此通常使用低剂量类固醇来预防肾上腺功能不全。除作为CYP17A1（17α-羟化酶/17,20-裂解酶）的不可逆抑制剂外，阿比特龙还抑制3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD），类固醇11β-羟化酶（CYP11B1），5α-还原酶（通过代谢产物）和某些肝细胞色素P450酶（如CYP1A2，CYP2C9和CYP3A4）。该药物是雄激素受体的部分拮抗剂，也是雌激素受体的激动剂。

　　【注意事项】

　　1、阿比特龙不适用于女性。

　　2、阿比特龙片剂含有乳糖，乳糖不耐受者慎用。

　　3、1g（4片）本品含Na+离子1.18mmol（27.2mg）,限钠者需谨慎。

　　4、治疗前建立血清转氨酶、血压、血清电解质和Q-T间期基线并定期监测。转氨酶、血压和体液潴留在治疗前3个月每2周检测一次，此后每个月检测一次。

　　5、用药期间应维持血钾水平≥4.0mmol/L。

　　6、阿比特龙的常见和重点不良反应：高血压、水肿、低钾血症、泌尿系感染和肝毒性。

　　【相互作用】

　　1、CYP3A4强诱导剂，阿比特龙是CYP3A4的底物，CYP3A4强诱导剂，可降低本品暴露量（利福平降低55%），避免合用。必须合用时增加本品给药频率至1000mg bid。

　　2、治疗窗窄的CYP2D6底物，阿比特龙抑制CYP2D6，避免合用，或考虑降低CYP2D6底物剂量。

　　3、治疗窗窄的CYP2C8底物，阿比特龙抑制CYP2C8，谨慎合用，监测CYP2C8底物的不良反应。

　　4、延长Q-T间期，去势治疗也可延长Q-T间期，谨慎合用，特别是合并低钾血症时。

　　5、螺内酯，可与雄激素受体结合并可能增加前列腺特异性抗原（PSA）水平，不推荐合用。

　　6、二氯化镭，增加骨折和死亡风险，本品和泼尼松/泼尼松龙联用时，不推荐再合用二氯化镭。

　　【特殊人群用药】

　　1、老年人无需调整剂量。

　　2、儿童缺乏资料。

　　3、育龄妇女及其配偶阿比特龙不适用于女性，妊娠期或可能妊娠妇女禁用，男性在服药期间和末次给药后3周内充分避孕。

　　4、哺乳期妇女本品不适用于女性，尚不确定是否经乳汁分泌。

　　5、肝、肾功能异常患者

　　（1）轻度肝功能异常无需调整剂量。中度肝功能异常250mg qd，重度肝功能异常禁用。

　　（2）轻、中度肾功能损害患者无需调整剂量，针对重度肾功能损害患者数据有限，建议慎用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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