卡布替尼/卡博替尼(CABOZANTINIB)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。
在日本进行的一项卡布替尼/卡博替尼（Cabozantinib，XL184）一期临床试验（NCT01553656），纳入了43名实体瘤患者，其中晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者20名。20名NSCLC患者的中位年龄65岁，65%女性，70%不吸烟，EGFR突变15名，KRAS突变2名，ALK融合1名和RET融合2名，PS评分均小于2，都接受过3线以上治疗（100%接受过化疗，95%接受过靶向药，50%接受过贝伐单抗，35%接受过放疗）。临床试验使用卡博替尼胶囊和片剂，40mg胶囊3名，60mg胶囊6名，80mg胶囊5名，40mg片剂3名，60mg片剂6名。卡布替尼/卡博替尼的最大耐受剂量（MTD）确定为60mg每天一次，胶囊或片剂。
60mg胶囊组有83%的患者需要减量，40mg胶囊组没有患者需要减量。60mg片剂组有67%的患者需要减量，40mg片剂组没有患者需要减量。导致减量的最常见不良反应为手足综合征，其次为食欲降低。13%的患者因不良反应永久停药。90%的患者发生3级以上不良反应，没有患者因不良反应死亡。所有20名患者均观察到肿瘤缩小，4名EGFR突变NSCLC患者部分缓解，其中40mg胶囊组2名，60mg胶囊组1名，80mg胶囊组1名，总有效率20%，疾病控制率80%，治疗时间4.4周至49周。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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