TAF(富马酸替诺福韦艾拉酚胺,tenofovir alafenamide fumarate),适用于有肝代偿的成年慢性乙型肝炎病毒感染者的治疗。其可降低体内病毒的数量、可改善肝脏的状况,相比前代TDF,有着更高的安全性,更是近10年来,FDA再次批准的用于治疗乙肝的药物。富马酸丙酚替诺福韦上市便备受关注,有媒体甚至称它为“史上最强乙肝药物”。是TDF的升级药物,大幅改善了对肾脏和骨骼的安全性,进一步增加了长期用药的安全系数。
替诺二代TAF是针对替诺福韦酯(TDF)的缺陷而研发的一款改进版新药。其实,作为一线抗病毒药物,TDF已几近完美——抗病毒效果强、妊娠安全性高,同时也是哺乳推荐用药。然而,TDF的肾小管毒性限制了它的广泛使用。相比之下,克服了这一缺陷的韦立得(TAF)的副作用极小,在药物安全性上表现优异。
既往富马酸丙酚替诺福韦的全球III期临床研究:研究108和研究110,试验中,数据显示,TAF治疗慢乙肝的整体安全性和耐受性好,绝大部分不良事件为轻~中度,且未见因不良事件停药;临床研究试验结果表明富马酸丙酚替诺福韦可保持较高的病毒抑制率,没有发现耐药,而且对肾功能和骨密度参数的影响更小。
富马酸丙酚替诺福韦与TDF同属替诺福韦TFV的前体药,但两者因化学结构不同,在体内的代谢途径也有所不同。富马酸丙酚替诺福韦以原型存在于血液循环中,直接在肝细胞中被水解为TFV,具有更大的血浆稳定性,相较于TDF更具有更低的血浆药物浓度水平,同时能够更有效地将替诺福韦递送给肝细胞;
工作原理:
富马酸丙酚替诺福韦设计独特,可在抵达肝脏之后再产生效用;在抵达肝脏之后,大部分药物在肝细胞内激活;然后,TAF在肝细胞内产生效用,也就是乙肝病毒所在之处。
富马酸丙酚替诺福韦常见副作用:
富马酸丙酚替诺福韦最常见的副作用是头疼、胃痛、疲倦、咳嗽、恶心和背痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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