恩替卡韦适(ETV)用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。自2010年FDA批准ETV上市以来,该药物表现出良好的抗病毒疗效,副作用相比其它药物大大降低,但是,近年来出现一定耐药性。另外,动物实验发现恩替卡韦可通过乳汁分泌,因此,孕妇及哺乳期妇女禁用。
富马酸替诺福韦酯(TDF),每片300 毫克,该药物的出现使乙肝病毒的耐药性问题得到极大改观,且表现出良好的抗病毒效果,临床研究TDF保持8年零耐药的记录。然而,TDF具有一定肾毒性,长期使用会产生轻微肾损伤和降低骨密度风险。因此,不适合肾功能不全和骨质疏松患者。富马酸丙酚替诺福韦(TAF)于2016年被美国FDA和日本药监机构批准,2017年获得欧洲委员会批准,2018年中国国家药品监督管理局也批准该药上市,至此,为乙肝患者带来新的希望。TAF是在TDF基础上研发生产的最新抗病毒药物,与TDF相比,TAF的体外血浆半衰期达31分钟,是TDF(半衰期0.4分钟)的78倍;同时,TAF可靶向送至肝细胞,使靶细胞内的药物浓度大幅度提高。TAF每片25毫克,只需不到TDF十分之一的药量就可以达到相当的抗病毒效果。服用TAF后转氨酶复常率更高,但是不会造成肾脏和骨骼损伤,目前未出现一例耐药发生。
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